美国APExBIO中文官网 - SB 265610

来自 : www.apexbio.cn/sb-2656...html 发布时间：2021-03-24

BackgroundChemical Properties质量控制Background

SB265610是有效的CXCR2拮抗剂，抑制CINC-1介导的Ca2+动员，其IC50值为3.4 nM [1][2]。

CXCR2是一种完整的膜蛋白，特异性结合并应答CXC趋化因子家族的细胞因子。

在大鼠CINC-1刺激的离体大鼠中性粒细胞中，SB265610剂量依赖性地抑制CINC-1诱导的Ca2+动员，IC50值为3.4 nM，而SB265610抑制C5a诱导的Ca2+动员时，IC50值仅为6.8 μM，显示出此拮抗剂对CXCR2的选择性[1]。在结合平衡研究中，SB265610抑制IL-8的结合而不影响Kd。同时，IL-8不能阻止SB265610的结合。SB265610是CXCR2受体的变构反向激动剂[2]。

在高氧大鼠模型中，新生大鼠增加肺中性粒细胞的含量。SB265610可减少高氧诱导的中性粒细胞在支气管肺泡灌洗液中聚集以及全肺的髓过氧化物酶积累[1]。

参考文献：
[1]. Auten RL, Richardson RM, White JR, et al. Nonpeptide CXCR2 antagonist prevents neutrophil accumulation in hyperoxia-exposed newborn rats. J Pharmacol Exp Ther, 2001, 299(1): 90-95.
[2]. Bradley ME, Bond ME, Manini J, et al. SB265610 is an allosteric, inverse agonist at the human CXCR2 receptor. Br J Pharmacol, 2009, 158(1): 328-338.

Chemical PropertiesPhysical AppearanceA crystalline solidStorageStore at -20°CM.Wt357.16Cas No.211096-49-0FormulaC14H9BrN6OSolubilitySoluble in DMSOChemical Name1-(2-bromophenyl)-3-(7-cyano-2H-benzo[d][1,2,3]triazol-4-yl)ureaSDFDownload SDFCanonical SMILESBrC1=CC=CC=C1NC(NC2=CC=C(C#N)C3=NNN=C23)=O运输条件试用装：蓝冰运输。 其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。质量控制 质量控制和MSDS
Background Chemical Properties 质量控制 Background SB265610是有效的CXCR2拮抗剂,抑制CINC-1介导的Ca2+动员,其IC50值为3.4 nM [1][2]。 CXCR2是一种完整...抑制剂，小分子，激动剂，拮抗剂，分子库，化合物库，蛋白酶，磷酸酶，聚合酶，试剂盒，核苷酸，mRNA，DNASB265610是有效的CXCR2拮抗剂，抑制CINC-1介导的Ca2+动员，其IC50值为3.4 nM [1][2]。CXCR2是一种完整的膜蛋白，特异性结合并应答CXC趋化因子家族的细胞因子。 在大鼠CINC-1刺激的离体大鼠中性粒细胞中，SB265610剂量依赖性地抑制CINC-1诱导的Ca2+动员，IC50值为3.4 nM，而SB265610抑制C5a诱导的Ca2+动员时，IC50值仅为6.8 μM，显示出此拮抗剂对CXCR2的选择性[1]。在结合平衡研究中，SB265610抑制IL美国APExBIO中文官网