WIN 64338 hydrochloride是一种有效的和竞争性的缓激肽B2受体拮抗剂[1]。
缓激肽B2受体是一种G蛋白偶联受体,被缓激肽所激活。缓激肽是一种炎症性九肽,在水肿、血管舒张、疼痛纤维刺激和平滑肌痉挛中起关键作用。
WIN 64338 hydrochloride是一种有效的和竞争性的缓激肽B2受体拮抗剂。在人IMR-90细胞中,WIN 64338抑制缓激肽与缓激肽B2受体的结合,Ki值为64 nM,还以竞争的方式抑制缓激肽刺激的Ca2+外流,pA2值为7.1。WIN 64338抑制缓激肽诱导的豚鼠回肠收缩,pA2值为8.2,也抑制乙酰胆碱诱导的收缩[1]。在从兔子中分离的虹膜括约肌中,WIN 64338 (1-10 μM)抑制缓激肽诱发的收缩反应,pKB值为6.6[2]。在豚鼠气管平滑肌细胞中,WIN 64338抑制缓激肽诱导的磷酸肌醇的形成[3]。
在豚鼠中,WIN 64338(30 nM)通过三叉神经中速激肽的释放,显著抑制缓激肽诱导的血浆外渗的增加[2]。
参考文献:
[1]. Sawutz DG, Salvino JM, Dolle RE, et al. The nonpeptide WIN 64338 is a bradykinin B2 receptor antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A, 1994, 91(11): 4693-4697.
[2]. Hall JM, Figini M, Butt SK, et al. Inhibition of bradykinin-evoked trigeminal nerve stimulation by the non-peptide bradykinin B2 receptor antagonist WIN 64338 in vivo and in vitro. Br J Pharmacol, 1995, 116(8): 3164-3168.
[3]. Scherrer D, Schmidlin F, Lach E, et al. Effect of WIN 64338, a B2 bradykinin receptor antagonist on guinea-pig tracheal smooth muscle cells in culture. Fundam Clin Pharmacol, 1998, 12(2): 188-193.
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