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美国APExBIO中文官网 - SB 205384
来自 : www.apexbio.cn/sb-2053...html 发布时间:2021-03-24
BackgroundChemical Properties质量控制Background

WIN 64338 hydrochloride是一种有效的和竞争性的缓激肽B2受体拮抗剂[1]。

缓激肽B2受体是一种G蛋白偶联受体,被缓激肽所激活。缓激肽是一种炎症性九肽,在水肿、血管舒张、疼痛纤维刺激和平滑肌痉挛中起关键作用。

WIN 64338 hydrochloride是一种有效的和竞争性的缓激肽B2受体拮抗剂。在人IMR-90细胞中,WIN 64338抑制缓激肽与缓激肽B2受体的结合,Ki值为64 nM,还以竞争的方式抑制缓激肽刺激的Ca2+外流,pA2值为7.1。WIN 64338抑制缓激肽诱导的豚鼠回肠收缩,pA2值为8.2,也抑制乙酰胆碱诱导的收缩[1]。在从兔子中分离的虹膜括约肌中,WIN 64338 (1-10 μM)抑制缓激肽诱发的收缩反应,pKB值为6.6[2]。在豚鼠气管平滑肌细胞中,WIN 64338抑制缓激肽诱导的磷酸肌醇的形成[3]。

在豚鼠中,WIN 64338(30 nM)通过三叉神经中速激肽的释放,显著抑制缓激肽诱导的血浆外渗的增加[2]。

参考文献:
[1]. Sawutz DG, Salvino JM, Dolle RE, et al. The nonpeptide WIN 64338 is a bradykinin B2 receptor antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A, 1994, 91(11): 4693-4697.
[2]. Hall JM, Figini M, Butt SK, et al. Inhibition of bradykinin-evoked trigeminal nerve stimulation by the non-peptide bradykinin B2 receptor antagonist WIN 64338 in vivo and in vitro. Br J Pharmacol, 1995, 116(8): 3164-3168.
[3]. Scherrer D, Schmidlin F, Lach E, et al. Effect of WIN 64338, a B2 bradykinin receptor antagonist on guinea-pig tracheal smooth muscle cells in culture. Fundam Clin Pharmacol, 1998, 12(2): 188-193.

Chemical PropertiesPhysical AppearanceOff-white solidStorageDesiccate at RTM.Wt330.4Cas No.160296-13-9FormulaC17H18N2O3SSolubilityChemical Name(S)-but-2-yn-1-yl 4-amino-7-hydroxy-2-methyl-5,6,7,8-tetrahydrobenzo[4,5]thieno[2,3-b]pyridine-3-carboxylateSDFDownload SDFCanonical SMILESO[C@H](C1)CCC2=C1SC3=NC(C)=C(C(OCC#CC)=O)C(N)=C23运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。质量控制 质量控制和MSDS

本文链接: http://sbchemical.immuno-online.com/view-683020.html

发布于 : 2021-03-24 阅读(0)