SB 225002是一种有效的和选择性的CXCR2趋化因子受体拮抗剂,IC50值为22 nM [1]。
CXCR2是G-蛋白偶联受体家族的成员,负责IL-8诱导的嗜中性粒细胞的趋化性和极性化[1]。
SB 225002是一种有效的和选择性的非肽类CXCR2抑制剂,阻止IL-8与CXCR2的结合,IC50值为22 nM,对CXCR2的选择性比对CXCR1高150倍以上。在HL60细胞中,SB 225002有效阻止IL-8和GROa诱导的中性粒细胞趋化性[1]。在CDDP(顺铂)抗性及敏感的OVCA细胞系中,SB225002以p53不依赖的方式诱导野生型和p53缺陷型细胞的凋亡,促进有丝分裂灾变[2]。
在兔子中,SB 225002阻断IL-8诱导的中性粒细胞极性化[1]。在TNBS诱导的实验性结肠炎小鼠中,SB225002降低中性粒细胞大量涌入、IL-1、MIP-2和角质细胞衍生趋化因子(KC)的水平,以及MPO的活性和血管内皮生长因子的表达。然而,IL-4和IL-10在小鼠结肠中的水平显著增加[3]。
参考文献:
[1]. White JR, Lee JM, Young PR, et al. Identification of a potent, selective non-peptide CXCR2 antagonist that inhibits interleukin-8-induced neutrophil migration. J Biol Chem, 1998, 273(17): 10095-10098.
[2]. Du M, Qiu Q, Gruslin A, et al. SB225002 promotes mitotic catastrophe in chemo-sensitive and -resistant ovarian cancer cells independent of p53 status in vitro. PLoS One, 2013, 8(1): e54572.
[3]. Manjavachi MN, Quinto NL, Campos MM, et al. The effects of the selective and non-peptide CXCR2 receptor antagonist SB225002 on acute and long-lasting models of nociception in mice. Eur J Pain, 2010, 14(1): 23-31.
本文链接: http://sbchemical.immuno-online.com/view-683028.html